Lopressor (Metoprolol)

Lopressor

Lopressor agisce principalmente come un bloccante dei beta-adrenocettori del cuore ed è usato per trattare l’ipertensione, il dolore al petto (angina), i ritmi cardiaci anormali, per trattare e prevenire l’infarto del miocardio. Questo farmaco influenza il sistema nervoso autonomo che stipula la frequenza cardiaca aumentata bloccando i suoi recettori e riducendo così i ritmi cardiaci anormalmente veloci. Diminuisce anche l’irritabilità del miocardio, la gittata cardiaca e provoca altri effetti.

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Il prezzo della medicina:

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Dosaggio

Il dosaggio abituale è di 200 mg al giorno somministrato in un’unica dose (1 compressa da 200 mg al mattino).

Ipertensione, profilassi degli attacchi di angina: 1 LP 200 mg al mattino, da solo o in combinazione. Il dosaggio può essere aumentato in base alla pressione sanguigna o alla risposta clinica.

Infarto miocardico acuto: nei pazienti che tollerano la dose IV precedentemente somministrata, il dosaggio è di 50 mg per os ogni 6 ore per 48 ore. Il trattamento di mantenimento è continuato alla dose di 200 mg al giorno in due dosi o una compressa LP da 200 mg al mattino.

Trattamento di fondo dell’emicrania: La dose abituale è 1 LP 200 mg al giorno; in alcuni pazienti, 1/2 cp può essere sufficiente.

MODALITÀ DI SOMMINISTRAZIONE

Somministrazione orale

Le compresse devono essere deglutite durante o subito dopo i pasti, poiché il cibo aumenta la biodisponibilità del metoprololo.
Nella maggior parte dei casi, il trattamento con i beta-bloccanti è prolungato per alcuni mesi o anni, a volte solo per poche settimane.

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Controindicazioni

  • asma e malattia polmonare ostruttiva cronica, nelle loro forme gravi,
  • insufficienza cardiaca incontrollata,
  • shock di origine cardiaca,
  • alcuni disturbi cardiaci (blocchi atrioventricolari di secondo e terzo grado non protetti, malattia del seno (compreso il blocco seno-auricolare)),
  • alcune varietà di angina pectoris (angina di Prinzmetal),
  • bradicardia,
  • disturbi arteriosi periferici e fenomeno di Raynaud nelle loro forme gravi,
  • feocromocitoma non trattato,
  • ipotensione arteriosa,
  • allergia al metoprololo,
  • storia di reazione allergica,
  • in caso di trattamento con floctafenina o sultopride.

Questo farmaco non è generalmente raccomandato in combinazione con amiodarone, bepridil, diltiazem e verapamil e durante l’allattamento.

Interazioni

Molti farmaci possono causare bradicardia.
È il caso degli antiaritmici di classe I (chinidinici, disopiramide), dei β-bloccanti, dell’amiodarone e del sotalolo per gli antiaritmici di classe III, del diltiazem e del verapamil per gli antiaritmici di classe IV, e infine della digitale, della clonidina, della guanfacina, della meflochina e dei farmaci anticolinesterasici indicati nel trattamento della malattia di Alzheimer.

Combinazioni controindicate:

  • Floctafenina: in caso di shock o ipotensione dovuta alla floctafenina, riduzione delle risposte cardiovascolari compensatorie da parte dei β-bloccanti.
  • Sultopride: aumento del rischio di disturbi del ritmo ventricolare, inclusa la torsades de pointes.

Non raccomandato in combinazione:

  • Amiodarone: Disturbi della contrattilità, dell’automatismo e della conduzione (soppressione dei meccanismi compensatori simpatici).
  • Calcio antagonisti (bepridil, diltiazem e verapamil): disturbi dell’automatismo (bradicardia eccessiva, arresto sinusale), disturbi della conduzione sino-auricolare e auriculoventricolare e insufficienza cardiaca (effetti sinergici). Tale combinazione deve essere fatta solo sotto stretto controllo clinico ed elettrocardiografico, in particolare nei pazienti anziani o all’inizio del trattamento.

Combinazioni soggette a precauzioni d’uso.

  • Anestetici alogeni volatili: riduzione delle reazioni vascolari cardinali compensatorie da parte dei β-bloccanti (l’inibizione β-adrenergica può essere superata durante la procedura dai β-stimolanti). Come regola generale, non interrompere la terapia con β-bloccanti e in ogni caso evitare una brusca interruzione. Informare l’anestesista di questo trattamento.
  • Farmaci che causano torsades de pointes (eccetto sultopride): Antiaritmici di classe I (chinidina, idrochinidina, disopiramide) e di classe III (amiodarone, dofetilide, ibutilide, sotalolo), alcuni neurolettici fenotiazinici (clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina), benzamidi (amisulpride, (amisulpride, sulpiride, tiapride), butirofenoni (droperidolo, aloperidolo), altri neurolettici (pimozide) e altri farmaci (bepridil, cisapride, difenamil, eritromicina IV, alofantrina, mizolastina, moxi-floxacin, pentamidina, spiramicina IV, vincamina IV) Aumento del rischio di disturbi del ritmo ventricolare, compresa la torsades de pointes (l’ipokaliemia è un fattore che contribuisce). Monitoraggio clinico ed elettrocardiografico.

Gravidanza

Gli studi sugli animali non hanno mostrato un effetto teratogeno. In assenza di un effetto teratogeno negli animali, non è previsto un effetto malformativo negli esseri umani. Infatti, fino ad oggi, le sostanze responsabili delle malformazioni nell’uomo hanno dimostrato di essere teratogene negli animali in studi ben condotti su due specie. Clinicamente, nessun effetto teratogeno è stato riportato fino ad oggi e i risultati di studi prospettici controllati con alcuni β-bloccanti non hanno mostrato difetti di nascita.
Nei neonati di madri trattate, l’azione del β-bloccante persiste per diversi giorni dopo la nascita e può provocare bradicardia, distress respiratorio e ipoglicemia; tuttavia, questa persistenza è solitamente senza conseguenze cliniche. Tuttavia, a causa delle ridotte risposte compensatorie cardiovascolari, può verificarsi insufficienza cardiaca, che richiede l’ospedalizzazione in terapia intensiva (vedi Sovradosaggio), mentre i liquidi di riempimento devono essere evitati (rischio di PAO). Pertanto, questo farmaco, in condizioni normali di utilizzo, può essere prescritto durante la gravidanza se questa cura. In caso di trattamento fino al parto, si raccomanda un attento monitoraggio del neonato (frequenza cardiaca e glicemia durante i primi 3 o 5 giorni di vita).

Allattamento al seno

I β-bloccanti sono escreti nel latte (vedi Farmacocinetica).
Il verificarsi di ipoglicemia e bradicardia è stato descritto per alcuni β-bloccanti con basso legame alle proteine plasmatiche.
Pertanto, l’allattamento al seno non è raccomandato se il trattamento è necessario.

Farmacodinamica

Il metoprololo è caratterizzato da tre proprietà farmacologiche: attività bloccante β1-cardioselettiva, effetto antiaritmico, nessuna attività agonista parziale o simpaticomimetica intrinseca). Il metoprololo riduce la mortalità nella fase acuta dell’infarto miocardico. Il trattamento viene iniziato non più tardi della 12a ora. Il metoprololo riduce il rischio di infarto miocardico ricorrente e la mortalità, in particolare la morte improvvisa.

Possibili effetti collaterali

A parte la tolleranza generale al farmaco, gli effetti collaterali possono includere crampi addominali, affaticamento, insonnia, nausea, depressione, perdita di memoria, febbre, impotenza, vertigini, rallentamento della frequenza cardiaca, bassa pressione sanguigna, estremità fredde, mal di gola, diarrea, costipazione e dispnea o affanno.